什么是酮康唑?

酮康唑是一种合成药物,以其广泛的抗真菌特性而闻名。

什么是酮康唑?

它于1976年被发现,并于1981年作为药物销售。酮康唑是第二种口服的抗真菌药物(第一种是灰黄霉素)。

这种抗真菌药物通常用于治疗由真菌引起的皮肤感染,并且是免疫系统较弱的人(例如接受化疗的癌症患者和艾滋病患者)的首选药物。

酮康唑有口服剂型(如片剂)和局部制剂(如乳膏),但最常见的是洗发剂。

酮康唑具有脂溶性,可以很容易地吸收到脂肪组织中,并在脂肪组织中积累。尽管这对于药物的局部作用尤其是在皮肤上的局部作用是有利的,但是该性质也对酮康唑的毒性负责。

口服时,酮康唑的吸收需要肠道中具有较高的酸性水平。因此,降低胃酸度的抗酸药等药物会降低酮康唑的吸收。

酮康唑是唑类抗真菌剂的成员。它特异性抑制14-α-脱甲基酶,一种细胞色素P450酶,真菌使用该酶通过一系列中间体从羊毛甾醇合成麦角固醇。

通过阻止真菌制造麦角固醇,酮康唑使它们失去了稳定的膜来包裹其细胞结构。这立即导致这些微生物的死亡。

酮康唑最常开处方的局部真菌感染包括癣,鹅口疮,脚癣,股癣,念珠菌病,花斑癣和杜仲。

酮康唑也通常用于治疗头皮屑。酮康唑有不同的局部用药配方,但洗发水最受欢迎。

除真菌感染外,酮康唑还因其某些不良副作用而被用于治疗其他疾病。例如,酮康唑的副作用之一是抑制睾丸激素。这是医生处方酮康唑治疗脱发和前列腺癌的原因。

酮康唑的另一个副作用是其抑制糖皮质激素的产生。这种副作用被用于治疗库欣氏综合症。

酮康唑洗发水和脱发的研究

为了研究2%酮康唑洗发水对小鼠模型中毛发生长的可能益处,一组日本研究人员在剃毛后将酮康唑或安慰剂涂在了7周龄转基因(C3H / HeN)小鼠的背部皮肤上。

每天一次使用2%的酮康唑和安慰剂溶液,持续3周。

这项研究的结果发表在2005年的《皮肤病学杂志》上。这些结果表明2%的酮康唑明显刺激了头发的再生长。

研究人员重复了该实验并获得了相同的结果。他们得出的结论是2%酮康唑洗发水可有效治疗男性型脱发并伴有脂溢性皮炎。

酮康唑的抗炎作用

一组比利时研究人员于1998年在瑞士《皮肤病学》杂志上发表的一项研究比较了2%酮康唑洗发水和含或不含2%米诺地尔的无药安慰剂洗发水的功效。

结果表明,2%的酮康唑和2%的米诺地尔均能有效刺激头发生长。在毛发生长的生长期,这些外用剂增加了头发密度以及毛囊的大小和数量。

研究人员认为,酮康唑能够促进头发生长,因为其对定居头皮菌群的微生物具有广泛的抗真菌活性;和它的抗炎特性,据信这两种效应都是相关的。例如,在这项研究中被酮康唑杀死的主要头皮真菌属于马拉色菌属。

这些真菌会引起皮肤局部发炎。因此,通过杀死它们,酮康唑提供了两种防止毛囊发炎的方法。

比较研究

在2002年发表在《皮肤病学杂志》上的一项研究中,研究人员比较了用于治疗雄激素性脱发的不同药物组合的疗效。

这项公开,随机的临床试验招募了100位患有这种脱发形式的男性患者。将它们分为与给他们的药物相对应的4组。

第一组–口服非那雄胺每天1 mg(30例)

第二组– 1 mg /天口服非那雄胺 2%局部米诺地尔溶液(36例患者)

第三组– 2%局部用米诺地尔溶液(24例)

第四组–口服非那雄胺1 mg /天 2%酮康唑洗发水

在研究的整个一年期间,将患者置于药物组合中。

这项研究的结果表明,所有4组患者的头发均明显生长。但是,第二组,第四,第一和第三组的患者观察到了最佳结果。

这项研究表明,酮康唑洗发水在用于治疗雄激素性脱发的药物中排名很高。即使这不是其主要适应症,它也优于米诺地尔溶液,并且具有与非那雄胺相当的功效。

鉴于酮康唑洗发剂比米诺地尔和非那雄胺更便宜,这更加令人瞩目。

2004年发表在《医学假说》杂志上的一项研究进一步证实了非那雄胺和酮康唑组合的优越性。在这项研究中,研究人员证明了酮康唑可增强由非那雄胺开始的DHT(二氢睾丸激素,一种由睾丸激素产生的雄激素)的抑制作用。

因此,口服非那雄胺和外用酮康唑的组合是治疗雄激素性脱发的最有效方法。

2002年发表在《国际化妆品科学杂志》上的一项研究将酮康唑与另一组药物进行了比较。

在这项研究中,酮康唑,吡罗酮醇胺和巯氧吡啶锌的1%溶液是抗头皮屑洗发剂,随机分配给150名患有雄激素性脱发伴头皮屑的男性。

这些局部用药每周2至3次,共6个月。

研究人员测量了皇冠上的头发密度,发干直径,生长期的头发百分比以及皮脂的分泌速度。

研究结果表明,所有3种洗发水都能快速去除瘙痒和头皮屑。此外,尽管1%的溶液强度不足以增加头发密度,但它们的确能减少头发脱落(酮康唑>吡罗克多醇胺>巯氧吡啶锌)。

另外,酮康唑和吡罗酮醇胺洗发剂增加了发干的厚度,同时降低了皮脂被推到头皮表面的速度。