米诺地尔治疗脱发的机理一般分为三个方面，一是开放钾离子通道，二是刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化，三是促使血管生成。这三方面都是利用改善头皮自身的性质来进行脱发治疗的。从根本上讲，如果自身的头皮得到了改善，已经可以自己长出头发，那么在这种情况下也就不再需要米诺地尔的帮助。所以也就没有复脱的风险存在，但是所有情况还需因人而异，不同的人总会有不一样的感受和效果。
米诺地尔的作用
刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化：将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养，在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物，而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。动物实验显示：米诺地尔可以增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量，从而延长毛发生长期，促进a毛向终毛转化。
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促使血管生成：增加局部血液供应：毛发生长依靠毛乳头的血管网络供给营养，在毛发的不同生长周期，血管内皮细胞生长因子的mRNA表达不同，生长期血管内皮细胞生长因子mRNA在真皮乳头细胞中强烈表达，但在退行期和休止期则表达较少。实验表明，米诺地尔呈剂量依赖性增加血管内皮细胞生长因子mRNA及其蛋白的表达，从而促进真皮乳头血管形成，增加局部血液供应叫。
开放钾通道：钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤，动物模型的体内外实验均显示米诺地尔是钾通道激活剂，可增加钾离子的通透性，阻止钙离子流人细胞内，结果导致细胞中游离钙离子浓度下降，而有钙离子时，表皮生长因子抑制毛发生长。
米诺地尔疗效
涂抹1小时后药物吸收50%，涂抹4小时后药物吸收75%。因此，建议用药4小时后再洗头，如果需要保持形象，也至少要维持1小时后再洗头。每天用药间隔建议6小时以上。注意：任何药物都有其合适的有效浓度，只有维持治疗的药物浓度才具有药效，不按照药物说明或医师指导使用药物，可能无法达到理想治疗效果。
米诺地尔溶液的最佳使用时机临床研究表明：雄激素脱发病史少于5年且毛囊没有完全微型化的患者效果最好。临床意义也就是，如果病史少于5年且毛囊没有完全微型化，使用米诺地尔后可以使头发质量得到明显逆转；如果超过5年或毛囊完全微型化，则效果偏差。米诺地尔使用及停药后的变化第1个月会出现一个脱发量增多的现象，第2个月起基本就不再脱发，第4-6个月可以发现发量明显增多，持续使用12-24个月后治理效果达到峰值，停药3-6个月即可观察到脱发量的明显增多。